近日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)Puma公司Nerlynx （neratinib）上市，用于早期HER2+乳腺癌患者的擴(kuò)展輔助治療（術(shù)后使用Herceptin之后的維持治療），以降低乳腺癌復(fù)發(fā)風(fēng)險。Nerlynx是FDA批準(zhǔn)的首個擴(kuò)展輔助療法。

乳腺癌是美國范圍最常見的癌癥形式之一。根據(jù)美國國家癌癥研究所（NCI）估計，2017年將約有252710名婦女被診斷患有乳腺癌，其中40610名女性將死于該疾病。同時依據(jù)NCI數(shù)據(jù)，乳腺癌患者中HER2+患者的比例大約為15%。

據(jù)悉，Nerlynx是一種激酶抑制劑，主要通過阻斷促進(jìn)細(xì)胞生長的幾種蛋白酶而起作用。在2840例早期HER2陽性、在近兩年內(nèi)完成了trastuzumab治療的乳腺癌患者隨機(jī)試驗中，研究人員評估了Nerlynx的安全性和有效性。該研究還測量了試驗開始之后癌癥復(fù)發(fā)或死亡發(fā)生的時間。經(jīng)過兩年療程后，經(jīng)Nerlynx治療的患者中94.2％沒有發(fā)生癌癥復(fù)發(fā)或死亡，而接受安慰劑的患者為91.9％。

neratinib組最常見的不良反應(yīng)包括腹瀉、惡心、腹痛、疲勞、嘔吐、皮疹、腫脹和口瘡、食欲減退、肌肉痙攣、消化不良、肝功能損傷（AST或ALT水平升高）、皮膚干燥、體重減輕、泌尿系統(tǒng)感染等，同時，孕期或哺乳的女性不應(yīng)服用Nerlynx，因為它可能會對發(fā)育中的胎兒或新生嬰兒造成傷害。

患者在首次接受neratinib治療前，需要在用藥前56天患者使用loperamide預(yù)防嚴(yán)重腹瀉，患者如果發(fā)生4級以上腹瀉或最低劑量下發(fā)生2級腹瀉將需要停止使用Neratinib。這個批準(zhǔn)沒有ER陽性限制，也沒有黑框警告，是對Puma公司最有利的標(biāo)簽，專家預(yù)測Neratinib到2022年銷售可達(dá)12.5億美元。