毒理
本品口服吸收良好，生物利用度90%~100%，廣泛分布于體內(nèi)各組織和體液中，蛋白結(jié)合率甚低（10%~20%），有效血濃度可維持12h。在肝內(nèi)代謝，5%為葡萄糖醛酸結(jié)合物。主要經(jīng)腎臟排泄，約69%以原形自尿排出，半衰期為8~14h。本品中毒機(jī)制不明，可能是其與人體細(xì)胞膜蛋白結(jié)合所致，大量或長(zhǎng)期應(yīng)用本品時(shí)，可以發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)等的毒害作用，此外，本品與華法林等抗凝劑合用可致低凝血酶原血癥而發(fā)生嚴(yán)重出血；服用本品時(shí)飲酒可發(fā)生“戒酒硫樣反應(yīng)”。
臨床表現(xiàn)
（1）消化系統(tǒng)癥狀 口干、口中有金屬味、納差、惡心、嘔吐、腹部不適、疼痛、便秘或腹瀉等。偶有發(fā)生急性胰腺炎者，肝損害較輕，可有轉(zhuǎn)氨酶一過(guò)性升高。
（2）神經(jīng)精神癥狀 頭暈、頭痛、失眠或嗜睡、眩暈、表情淡漠、語(yǔ)無(wú)倫次、抑郁、恐懼等；肢體麻木、感覺(jué)異常、共濟(jì)失調(diào)、癲癇樣發(fā)生等。
（3）心血管系統(tǒng)癥狀 主要有胸悶、心慌及各種心律失常，包括竇性心動(dòng)過(guò)速、室早、室性心動(dòng)過(guò)速、心室撲動(dòng)及傳導(dǎo)阻滯等。
（4）過(guò)敏反應(yīng) 可有麻疹樣或猩紅熱樣皮疹、蕁麻疹、紫斑等，偶有哮喘樣發(fā)作。
（5）“戒酒硫”樣反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、眩暈、出汗，嚴(yán)重者可發(fā)生呼吸困難、胸痛、意識(shí)障礙、心動(dòng)過(guò)速、血壓下降等。一般發(fā)生在服藥24h內(nèi)。
診斷
急救處理
1、停藥 除周圍神經(jīng)炎外，其他中毒癥狀停藥后可逐漸消失。對(duì)誤服大劑量者，應(yīng)及時(shí)催吐、洗胃、導(dǎo)瀉。
2、對(duì)癥支持治療 ①出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)時(shí)，應(yīng)用氯苯那敏、賽庚啶或地塞米松等抗過(guò)敏藥物；②應(yīng)用鎮(zhèn)靜止痙藥物如地西泮（安定）、苯巴比妥鈉等，以控制抽搐、驚厥；③周圍神經(jīng)炎可用維生素b6、b12、肌肉，同時(shí)加用針灸、理療；④出現(xiàn)心律失常者，應(yīng)及時(shí)予以相應(yīng)處理；⑤其他對(duì)癥支持治療。（實(shí)習(xí)編輯：周娜娜）
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