藥理作用:
為超短效選擇性b1受體阻滯劑。無(wú)膜穩(wěn)定作用和內(nèi)在擬交感活性。電生理效應(yīng)與美托洛爾相似。抑制竇房結(jié)和房室結(jié)的自律性及傳導(dǎo)性。靜脈注射后數(shù)秒鐘即出現(xiàn)b1受體阻滯效應(yīng)。
吸收排泄:
靜脈注射后數(shù)秒鐘即可起效,血漿消除半衰期僅9.2min。分布半衰期為2min、艾司洛爾被廣泛分布于紅細(xì)胞內(nèi)的酯酶降解,73%~88%以降解產(chǎn)物形式從尿中排泄,以原藥排出不足2%。
適應(yīng)證:
快速心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng)和竇性心動(dòng)過(guò)速等心律失常。對(duì)于急性心肌缺血、急性高血壓及發(fā)生在誘導(dǎo)麻醉、插管或外科手術(shù)中或術(shù)后的心動(dòng)過(guò)速亦有較好療效。
用法與用量:
靜脈給藥后6~10min血液動(dòng)力學(xué)作用最大,20min作用已基本消失,對(duì)平均動(dòng)脈壓、心排血量、心率及外周血管阻力均無(wú)影響,主要阻滯心肌β1受體,大致與美托洛爾相同。當(dāng)劑量增至40~100倍時(shí),才會(huì)阻滯支氣管和血管平滑肌的b2受體。艾司洛爾的靜滴有效劑量每分鐘50一300mg/kg,但多數(shù)患者每分鐘用50~150mg/kg即可顯效。最初輸入每分鐘25mg/kg,以后每隔5min以每分鐘50mg/kg遞增,最大不超過(guò)每分鐘300mg/kg。除5%碳酸氫鈉溶液外,可與大多數(shù)注射液配伍。(實(shí)習(xí)編輯:小鹿)
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