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由海思科醫(yī)藥集團自主研發(fā)的1類創(chuàng)新藥安瑞克芬注射液于5月獲批用于腹部手術后輕、中度疼痛治療后，近日新增維持性血液透析的慢性腎臟疾病相關中重度瘙癢成人患者適應癥。作為我國首個獲得成人血液透析慢性腎臟疾病相關瘙癢（CKD-aP）適應癥的高選擇性外周κ受體激動劑，該藥能夠帶來哪些臨床獲益呢？

藥理作用清晰，適應癥明確

安瑞克芬對κ阿片受體靶點具有高選擇性和親和性，能通過激活外周神經(jīng)元和免疫細胞上的KOR發(fā)揮止癢作用。該藥可通過與外周神經(jīng)末梢和背根神經(jīng)節(jié)的κ阿片受體結合后，在G蛋白參與下協(xié)同調控鉀離子流和鈣離子流，抑制特定的神經(jīng)遞質的釋放，減少瘙癢信號的傳導，從而起到抑制瘙癢的作用。同時，通過作用于免疫細胞，減少炎性因子的釋放，從而起到緩解瘙癢癥狀的作用[1]。

一周起效，長期應用持續(xù)緩解瘙癢

安瑞克芬Ⅱ期研究結果表明，在血液透析患者，每周3次給予0.3 µg/kg安瑞克芬，達峰時間Tmax為2.4分鐘。與安慰劑組相比，0.30 μg/kg劑量組1周NRS周均值與基線的差值顯著下降，第3天NRS值就看到明顯下降。Ⅲ期研究結果表明，第1周安瑞克芬組平均WI-NRS下降-0.5，第2周開始WI-NRS顯著改善至-0.9并優(yōu)于安慰劑組-0.6，持續(xù)至12周依然優(yōu)于安慰劑組，且WI-NRS持續(xù)下降。同時，連續(xù)使用安瑞克芬患者5-D瘙癢評分五個維度評分均改善：持續(xù)時間、強度、變化趨勢、生活障礙、瘙癢部位五個維度的結果均一致[2][3]。

未表現(xiàn)出成癮性，安全性良好

現(xiàn)有臨床試驗數(shù)據(jù)顯示安瑞克芬未表現(xiàn)出成癮性，Ⅱ期第二階段研究在12周用藥周期結束后停藥兩周內的阿片戒斷客觀量表和阿片戒斷簡要量表評分與安慰劑組相當，未出現(xiàn)戒斷癥狀。在Ⅲ期臨床研究中，該藥最常見的不良反應為頭暈、低血壓，多為輕中度，中樞阿片樣不良反應的發(fā)生率較低，與安慰劑組相當，胃腸道不良反應，嚴重不良反應發(fā)生率均較低，展現(xiàn)出低不良反應發(fā)生率和良好的長期安全性。

適用人群廣，藥物間相互作用少

藥代動力學研究顯示，安瑞克芬在人體幾乎不通過肝臟代謝，在各種屬肝細胞均穩(wěn)定，基本不發(fā)生代謝轉化，治療劑量下亦不誘導或抑制CYP450酶，所以發(fā)生代謝酶介導的藥物相互作用的風險較低；同時，安瑞克芬不是各類轉運體的底物，治療劑量下對轉運體沒有抑制作用，發(fā)生轉運體介導的藥物相互作用風險較低，主要以原形藥形式排泄。證實，肝功能不全患者或老年人群用藥無需進行劑量調整，藥物間相互作用風險較低。

目前在國內已獲批用于治療CKD-aP的只有中樞κ阿片受體激動劑，其他均為普通止癢藥物，均無明確適應癥。相比現(xiàn)有CKD-aP治療藥物，安瑞克芬具有明確的藥理機制，更高的中樞神經(jīng)系統(tǒng)安全性，止癢起效更快、持續(xù)時間更長，且適用于更廣泛的人群。其在CKD-aP治療中的突出臨床價值和廣闊的應用前景，為臨床實踐提供了更優(yōu)的治療選擇。

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【1】Wang X, et al. Antinociceptive and antipruritic effects of HSK21542, a peripherally-restricted kappa opioid receptor agonist, in animal models of pain and itch[J]. Frontiers in Pharmacology, 2021, 12: 773204.

【2】 Pan M, Wang G, Zhou L, Xu Y, Yao L, Wu C, Mei C, Zhao Z, Sun D, Guan T, Chen Q, Shi M, Xu H, Zeng W, Li F, Yan R and Liu B-C (2023), Safety and effectiveness of HSK21542 for hemodialysis patients: a multiple ascending dose study. Front. Pharmacol. 14:1203642.

【3】 Liu B C, Li Z L, Zhang P, et al. Bmj, 2025, 390: e085208. doi:10.1136/bmj-2025-085208.

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