這個類型藥，時隔30年終于再出創(chuàng)新

11月30日，疾病預防控制局發(fā)表數(shù)據(jù)：2019年1—10月，全國共檢測2.3億人次，新報告發(fā)現(xiàn)感染者13.1萬例，新增加抗病毒治療12.7萬例，全國符合治療條件的感染者接受抗病毒治療比例為86.6%，治療成功率為93.5%。截至2019年10月底，全國報告存活感染者95.8萬，整體疫情雖持續(xù)處于低流行水平，但是每年感染人數(shù)仍逐年上升。

治療艾滋病的有效方式為抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療，俗稱“雞尾酒療法”，拉夫米定（3TC）是“雞尾酒療法”中的核心藥物。據(jù)統(tǒng)計，目前全世界大概3000萬人在使用3TC，同時我國在抗艾滋病毒治療中的使用率達到百分之百。

3TC已經(jīng)誕生30年，同類品種里至今再也沒有創(chuàng)新藥出現(xiàn)，由此其服用劑量大、容易產(chǎn)生耐藥性等諸多先天缺陷一直沒有得到解決。

劃時代，國產(chǎn)創(chuàng)新藥出現(xiàn)

近日，一個國內(nèi)首個擁有自主知識產(chǎn)權(quán)、獲得國家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項立項支持、正以II期臨床數(shù)據(jù)有條件提前申報上市，即將開展III期臨床試驗的抗艾滋病毒口服藥物——阿茲夫定，引起了行業(yè)關(guān)注，并有望結(jié)束這一領(lǐng)域30年無創(chuàng)新藥上市的局面。

劑量小，口服方便

阿茲夫定I期、II期臨床試驗結(jié)果顯示，阿茲夫定與3TC的治療效果相當，而其劑量只有3TC的百分之一，其劑量優(yōu)勢顯著。

3TC一片大概三百毫克，一天服用一次，一方面患者成本比較高，同時服用非常不方面，而阿茲夫定服用劑量為3毫克，省去了一百倍的劑量但是效果相當，完全能體現(xiàn)出它的高效性。

有專家表示，阿茲夫定的出現(xiàn)具有劃時代的意義，并且有望替代3TC、成為雞尾酒療法中新的核心藥物。

對拉米夫定耐藥患者，依然有效

眾所周知3TC產(chǎn)生耐藥比較快。

相比較使用很多年的拉米夫定、產(chǎn)生很多耐藥性，在臨床前的抗耐藥研究結(jié)果表明，阿茲夫定對拉米夫定耐藥細胞株仍然有效，也就意味著，對拉米夫定產(chǎn)生耐藥性的患者，服用阿茲夫定仍有治療效果。

長效，艾滋病有望可預防

體外抗病毒試驗結(jié)果表明，阿茲夫定抑制病毒復制的半數(shù)有效劑量是0.03nM, 而在劑量達到10萬nM時，對細胞仍沒有明顯的毒副作用, 顯示出很高的選擇性。

另外，在獼猴和比格犬的藥代動力學結(jié)果表明，在艾滋病病毒的靶細胞，外周血單核細胞內(nèi)的有效藥物濃度在用藥后5天內(nèi)維持在1.35pM以上，足以有效抑制艾滋病病毒的復制。

并且在體外實驗時把阿茲夫定預先加入細胞內(nèi)，四天以后再加入病毒，依舊100%的抑制，專家表示，這個藥下一步將開發(fā)口服長效，暴露前預防的方向。這預示著阿茲夫定有望成為長效的口服艾滋病治療藥物，也有可能對艾滋病的預防起到關(guān)鍵作用。

服務(wù)中國，指向全球市場

阿茲夫定由河南真實生物科技有限公司研發(fā)，對于研發(fā)這個藥品的初衷。企業(yè)方面表示，主要是為了給中國病人提供更好、更安全的藥物。

目前我國所用“雞尾酒療法”全部為進口原研藥或國產(chǎn)仿制藥，并且現(xiàn)有抗病毒藥物存在不良反應(yīng)、抗藥性等問題。盡管艾滋病患者可以終身免費領(lǐng)取抗病毒藥物，但藥物副作用長期折磨，以及自費藥昂貴的價格，不少人會選擇跨境代購，非法渠道，某種程度上為患者的生活增加了不確定性的風險。

目前國內(nèi)對于創(chuàng)新藥的研發(fā)熱情，企業(yè)家和科學家并非都是為了盈利的唯一目的，促使他們走出第一步的初心，還是深感中國創(chuàng)新藥和世界高水平的差距，才決心為中國探索新藥研發(fā)，給中國病人更好、更安全的藥物。

當然，企業(yè)也并不忌諱阿茲夫定的經(jīng)濟回報，阿茲夫定具有廣譜性除了抗病毒藥物的適應(yīng)癥，阿茲夫定還具有淋巴靶向；企業(yè)對淋巴瘤/多發(fā)性骨髓瘤，跟淋巴有關(guān)的腫瘤進行體外實驗，做了20幾個不同的淋巴株實驗數(shù)據(jù)證明其活性是很好的，將來會在這些領(lǐng)域進行深入的研究。

即便是艾滋病，其定位的市場也是全球化的操作，其雙靶點、劑量小、安全、長效的優(yōu)勢在歐美，非洲等地區(qū)都會產(chǎn)生非常明顯的經(jīng)濟價值。