今日，Minerva Neurosciences公司宣布，該公司與楊森（Janssen）公司聯(lián)合開發(fā)的seltorexant（MIN-202）在治療失眠患者的2b期臨床試驗中，達到試驗的主要和關(guān)鍵性次要終點，顯著加快失眠患者入睡時間，并且減少患者入睡后醒來的時間。

根據(jù)美國睡眠醫(yī)學(xué)會（American Academy of Sleep Medicine）的估計，30-35%的成人會出現(xiàn)短暫的失眠癥狀，而10%的成人患有慢性失眠（定義為每周至少出現(xiàn)3次失眠癥狀，延續(xù)至少3個月）。慢性失眠對健康具有負面作用，失眠患者經(jīng)常會同時出現(xiàn)其它精神疾病，例如抑郁和焦慮。

在女性和老年人中，失眠的發(fā)病率更高，失眠對年齡大于65歲的老年人的健康影響尤其嚴(yán)重，與老年人的發(fā)病率和死亡率有重要的相關(guān)性。

Seltorexant是一種潛在“first-in-class”治療失眠癥的食欲素-2（orexin-2）受體特異性拮抗劑。大腦的食欲素系統(tǒng)與多種生理功能相關(guān)，其中包括新陳代謝，應(yīng)激反應(yīng)和覺醒（wakefulness）。在失眠患者和部分情緒障礙患者中，這一系統(tǒng)可能導(dǎo)致患者過度覺醒。Seltorexant通過抑制這一系統(tǒng)，可能緩解患者的癥狀。

▲Seltorexant分子結(jié)構(gòu)式（圖片來源：Vaccinationist [Public domain]）

在隨機雙盲，含安慰劑對照和活性對照的多中心2b期臨床試驗中，365名患者接受了不同劑量的seltorexant，不同劑量的zolpidem，和安慰劑的治療。試驗的主要療效終點是接受治療第一晚患者達到持久睡眠所需時間（latency to persistent sleep，LPS）。關(guān)鍵性次要終點包括入睡6小時內(nèi)醒來的時間（Wake After Sleep Onset over first 6 hours, WASO-6）以及安全性和耐受性指標(biāo)。

試驗結(jié)果表明，與安慰劑相比，seltorexant為LPS指標(biāo)提供了統(tǒng)計顯著（p<0.001）并且具有臨床意義的改善。在接受治療第一晚，seltorexant能夠?qū)⑵骄鵏PS減少50分鐘（10 mg劑量）或48分鐘（20 mg劑量），安慰劑組這一數(shù)值為15分鐘。

同時，seltorexant能夠?qū)ASO-6時間減少43分鐘（10 mg劑量）或45分鐘（20 mg劑量），安慰劑組這一數(shù)值為15分鐘。

Seltorexant（20 mg劑量）對第一晚LPS的改善也優(yōu)于活性對照組（p<0.010）。

“這項研究的發(fā)現(xiàn)表明seltorexant能夠顯著改善入睡過程并且延長睡眠時間，” 亨利·福特醫(yī)院（Henry Ford Hospital）睡眠障礙和研究中心主任Thomas Roth教授說：“試驗結(jié)果同時顯示它對睡眠指標(biāo)的改善優(yōu)于zolpidem。”

“而且，這項研究中seltorexant對老年患者LPS和WASO的改善，意味著它可能為老年患者提供一個重要的治療選擇。這一日漸增長的人群的失眠患病率高于年輕患者。”Roth教授補充道。

參考資料：

[1] Minerva Neurosciences Announces Achievement of Primary and Key Secondary Objectives in Phase 2b Clinical Trial of Seltorexant (MIN-202) in Insomnia. Retrieved June 24, 2019, from http://ir.minervaneurosciences.com/news-releases/news-release-details/minerva-neurosciences-announces-achievement-primary-and-key

原標(biāo)題：速遞 | 優(yōu)于常見療法，失眠創(chuàng)新藥達到2b期臨床終點