今日，致力于為基因定義的癌癥患者研發(fā)高度選擇性療法的生物醫(yī)藥公司Loxo Oncology宣布將要在6月初召開的美國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)（ASCO）年會(huì)上公布其潛力新藥LOXO-292的1期臨床試驗(yàn)的中期數(shù)據(jù)。這一題為“A Phase 1 Study of LOXO-292, A Potent and Highly Selective RET Inhibitor, in Patients with RET-Altered Cancers”的摘要還被評(píng)選為“ASCO最佳項(xiàng)目”（Best of ASCO）。

RET（轉(zhuǎn)染重排）基因融合通常出現(xiàn)在約2％的非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）、10-20％的乳頭狀甲狀腺癌（PTC）其它癌癥中。RET點(diǎn)突變則占甲狀腺髓樣癌（MTC）的60％。由RET基因融合和RET基因突變導(dǎo)致的癌癥主要依賴這種單一激活的激酶，來幫助它們?cè)鲋澈痛婊睢＿@種依賴性通常被稱為“致癌基因成癮”（oncogene addiction），這讓這類腫瘤對(duì)靶向RET的小分子抑制劑高度敏感。

LOXO-292就是這樣一種口服高效選擇性在研新藥，可以靶向RET基因突變的腫瘤。它能抑制天然RET信號(hào)和預(yù)期的獲得性抗性機(jī)制，這讓該療法的活性得以發(fā)揮。

此次發(fā)布的1期數(shù)據(jù)顯示，接受LOXO-292治療的可評(píng)估患者的總體緩解率（ORR）為69%。其中NSCLC患者的ORR為65%，包括3名已發(fā)生腦轉(zhuǎn)移的患者；乳頭狀甲狀腺癌患者的ORR為83%。MTC患者中有79%的腫瘤縮小在9-45%。這表明，LOXO-292具有良好的耐受性，并且在具有RET改變的癌癥患者中具有顯著的抗腫瘤活性，包括對(duì)之前的多激酶抑制劑（MKI）具有抗性和發(fā)生腦轉(zhuǎn)移的患者。

▲LOXO-292研發(fā)進(jìn)展（圖片來源：Loxo Oncology官方網(wǎng)站）

另外，一項(xiàng)在LOXO-292治療期間分析患者的血漿無細(xì)胞DNA的數(shù)據(jù)也將在題為“Detection and Clearance of RET Variants in Plasma Cell Free DNA (cfDNA) from Patients (pts) Treated with LOXO-292”的海報(bào)中呈現(xiàn)。

我們期待在ASCO年會(huì)上看到該藥物的最新結(jié)果，并希望它能盡快為具有RET融合/突變的癌癥患者帶來創(chuàng)新療法。

[1] Loxo Oncology Announces Details of LOXO-292 Clinical Data Presentations at the 2018 American Society of Clinical Oncology (ASCO) Annual Meeting

[2] A phase 1 study of LOXO-292, a potent and highly selective RET inhibitor, in patients with RET-altered cancers.

原標(biāo)題：或?qū)㈤W耀ASCO年會(huì)？Loxo公布抗癌新星最新數(shù)據(jù)