最近，來自美國賓夕法尼亞大學(xué)的研究人員發(fā)現(xiàn)靶向一種對腫瘤生長非常關(guān)鍵的酶能夠幫助對抗癌癥，該研究將有助于開發(fā)抑制黑色素瘤、胰腺癌和結(jié)直腸癌生長的新藥物。相關(guān)研究結(jié)果在線發(fā)表在國際學(xué)術(shù)期刊Cancer Discovery上。

這個叫做PPT1的酶分子能夠控制mTOR分子的活性和細(xì)胞自噬過程，而mTOR和自噬都對癌細(xì)胞的生長和存活有重要調(diào)節(jié)作用。美國FDA已經(jīng)批準(zhǔn)了許多靶向mTOR的藥物用于癌癥病人的治療，但是靶向mTOR的藥物通常會激活細(xì)胞自噬導(dǎo)致腫瘤對藥物產(chǎn)生抵抗。

“我們在這項研究中了解到mTOR和自噬并非向之前研究報道的那樣完全對立。它們實際上也是互補的，因為自噬能夠為細(xì)胞提供營養(yǎng)成分，而mTOR則可以利用這些營養(yǎng)成分幫助癌細(xì)胞生長，不過當(dāng)細(xì)胞不需要自噬過程提供營養(yǎng)的時候mTOR就會將其關(guān)閉。”文章作者Ravi K. Amaravadi教授這樣表示。

研究人員找到一種叫做DQ661的藥物能夠有效靶向PPT1這個酶分子，同時阻斷mTOR和細(xì)胞自噬，該研究表明通過這種方法靶向PPT1有望改善癌癥病人的治療效果。DQ661實際上是抗瘧疾藥物quinacrine的二聚體形式，而據(jù)研究人員介紹，兩個單體中間的連接物以及兩個單體如何連接在一起對于藥物的作用發(fā)揮至關(guān)重要，在這項研究中他們藥物進(jìn)行了特殊的化學(xué)處理使其能夠特異性靶向溶酶體上的PPT1分子。

雖然臨床前實驗表明這種方法有比較好的效果，但是仍然需要對這種藥物進(jìn)行進(jìn)一步的優(yōu)化使其更適合人類病人，他們將在這方面付出更多努力。

原標(biāo)題：Cancer Dis：科學(xué)家發(fā)現(xiàn)新靶點 有助開發(fā)癌癥治療新藥