最近發(fā)表在《PNAS》雜志上的一篇文章中,來自Uppsala大學的研究者們開發(fā)出了一類小規(guī)模的藥物檢測方法,或許能夠為檢測藥物在細胞中的生物活性提供捷徑。
"要想研究清楚藥物的內(nèi)在分子機制,首先必須考慮到該藥物影響細胞內(nèi)環(huán)境的各個方面的因素。我們的方法或許能夠在這一階段提供實質(zhì)性的幫助",該文章的作者Per Artursson教授說道。
(圖片摘自www.pixabay.com)
大部分有潛力的藥物前體僅僅在細胞水平具有治療效果,但對于細胞中藥物的絕對含量,目前缺乏有效的定量檢測手段。研究者們開發(fā)出的這一技術(shù)能夠幫助檢測藥物的細胞生物活性(即能夠?qū)ι^程產(chǎn)生影響的藥物的劑量)。通過檢測藥物在細胞中沒有結(jié)合在靶點表面的部分的劑量,研究者們能夠計算得到藥物的"失效率",即進入細胞但卻沒有起到生物學作用的比例。這一數(shù)字此前及其難測定,但如今這一新技術(shù)將改變這一現(xiàn)狀。
研究者們已經(jīng)證實,基于這種新的方法,并且配合先進的細胞培養(yǎng)模型,能夠用于預測藥物分子在癌癥、炎癥以及癡呆紊亂癥狀等疾病發(fā)生過程中的治療效果。"對于開發(fā)針對特定領域的治療的細胞模型而言,需要較長的時間,而我們的系統(tǒng)對于藥物的早期開發(fā)具有重要的意義。主流的藥企已經(jīng)對我們的這種方法展現(xiàn)出了興趣"。Artursson說道。
目前,科學家們正在開發(fā)用于體內(nèi)藥物效果的預測手段。相對于細胞培養(yǎng)而言,體內(nèi)環(huán)境更加復雜。從技術(shù)上來講,由于血液樣本的提取相比組織樣本更為容易,因此血液檢測雖然笨拙,還是作為一種常用的臨床檢測方法被使用。然而,對于某種特定的藥物分子而言,其進入細胞中的量會比血液中的含量高或者低。這種胞內(nèi)藥物檢測方法或許能夠為藥物開發(fā)提供更加準確的信息。
原標題:PNAS:新方法為藥物開發(fā)提供捷徑
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