近日，美國生物科技公司Zafgen公布了針對2型糖尿病和肥胖癥的第二代MetAP2抑制劑ZGN-1061的1期臨床積極結果。ZGN-1061顯示出快速的藥物吸收和清除，耐受性好且安全，沒有證據(jù)表明會導致血栓形成。參與試驗的患者平均每周體重可以下降約1磅（約合0.45公斤）。

糖尿病和肥胖癥無疑是影響現(xiàn)代社會的主要健康殺手之一。傳統(tǒng)減肥藥主要通過控制食欲或者減少胃腸道對于飲食中脂肪的吸收來達到控制體重的目的。而Zafgen公司的研發(fā)管線針對的是一個全新靶點MetAP2。MetAP2全名是甲硫氨酸氨基肽酶2，這個酶在人體內(nèi)脂肪的生產(chǎn)和貯存過程中發(fā)揮重要作用。通過抑制MetAP2酶活性，能夠減少人體脂肪的生產(chǎn)并增加消耗。此外，還能夠減輕饑餓感，減少因脂肪過多而造成的炎癥反應。

ZGN-1061是Zafgen公司研發(fā)的第二代MetAP2抑制劑，它可以有效地平衡體內(nèi)脂肪生產(chǎn)和消耗，同時沒有第一代抑制劑增強凝血功能的副作用。此次進行的一期臨床試驗分為兩部分，其中第一部分為0.2到4.8毫克共6種不同劑量的單次爬坡試驗，第二部分為0.2、0.6和1.8毫克的多次爬坡試驗。

在多次爬坡試驗中，共有29位肥胖癥患者被隨機分配接受安慰劑或不同劑量的ZGN-1061治療，每兩周注射一次，這些患者的平均BMI指數(shù)（Body Mass Index，體脂數(shù)）高達33。三個藥物組的患者在4周后平均體重下降4.6、2.2、3.8磅，對照組僅下降了0.5磅。藥物組的患者的一些其它指標也出現(xiàn)了改善，包括腰圍、進食量、低密度膽固醇和脂蛋白含量。在兩部分試驗中，所有的參與者中都沒有出現(xiàn)嚴重的副作用，沒有形成血栓的跡象，也沒有觀察到凝血因子活性的上升。

Zafgen首席執(zhí)行官Thomas Hughes博士表示：“這項試驗的完成標志著ZGN-1061的開發(fā)過程邁出了重要的一步，這個藥物在良好的安全性的基礎上，能夠有效控制血糖和體重。我們計劃在今年下半年在體重超標的2型糖尿病患者中展開2期臨床試驗。”