藥理學(xué)研究的結(jié)果提示拉莫三嗪是一種電壓性的鈉離子通道阻滯劑,可抑制戊四氮和電刺激所致的驚厥,縮短病灶、皮層和海馬區(qū)興奮后的放電時(shí)間,對(duì)抗部分和全身性癲癇發(fā)作。在培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞中,它反復(fù)放電和抑制病理性釋放谷氨酸(這種氨基酸對(duì)癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用),也抑制谷氨酸誘發(fā)的動(dòng)作電位的爆發(fā),產(chǎn)生抗癲癇作用。
本品口服吸收完全,生物利用度為100%。服藥2.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度,主要經(jīng)肝臟代謝,經(jīng)腎臟排泄。平均血漿t1/2為29小時(shí)。
常見副作用有惡心、頭痛、視物模糊、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等。偶見皮疹,反應(yīng)不嚴(yán)重時(shí)可不撤藥。罕見血管神經(jīng)性水腫和stevens-johnson綜合征。
在本藥作為單藥治療的試驗(yàn)中,不良反應(yīng)的報(bào)導(dǎo)包括頭痛、疲倦、皮疹、惡心、頭暈、嗜睡和失眠。
標(biāo)準(zhǔn)的抗癲癇藥方案中添加拉莫三嗪時(shí),其它的不良反應(yīng)包括復(fù)視、視力模糊、結(jié)膜炎、頭昏、瞌睡、頭痛、疲倦、胃腸道紊亂(包括嘔吐和腹瀉)、激惹/攻擊行為、共濟(jì)失調(diào)、焦慮、精神混亂和血液學(xué)異常(包括白細(xì)胞減少和血小板減少)。
本品過量會(huì)引起眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)、意識(shí)受損和昏迷等癥狀。一旦發(fā)生藥物過量,病人應(yīng)住院治療,并給予適當(dāng)?shù)闹С织煼ǎ缧枰?,?yīng)進(jìn)行洗胃。(實(shí)習(xí)編輯:小鹿)
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